Лекарственная форма

Раствор для инфузий во флаконах 100мл (100мл/200мг офлоксацина)

 

Состав

100мл раствора содержат

активное вещество - офлоксацина гидрохлорид 220 мг (офлоксацина 200мг), вспомогательные вещества: хлорид натрия, дигидрат эдетата динатрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета без видимых частиц

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Код АТС  J01MA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Офлоксацин хорошо проникает в ткани, распределяется в тканевых жидкостях, в том числе в цереброспинальной жидкости. Относительно высокие концентрации отмечаются в желчи. Объём распределения колеблется в пределах от 1,5 до 2,5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 25%.

Препарат  метаболизируется в незначительной степени с образованием дезметилофлоксацина и офлоксацин-N-оксида. Дезметилофлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.

Период полувыведения  офлоксацина из плазмы составляет 5-8 часов. При почечной недостаточности, в зависимости от степени выраженности заболевания, возможно увеличение периода полувыведения до 15-60 часов.

Препарат выводится преимущественно почками, до 75-80% в неизменённом виде с мочой в течение 24-48 часов, менее чем 5% в форме метаболитов, до 4-8% введенной дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Почечный клиренс офлоксацина составляет 173мл/мин, при общем – 214мл/мин, вне зависимости от дозы. При проведении гемодиализа возможно только незначительное удаление офлоксацина (15-25%), период полувыведения в течение сеанса гемодиализа составляет 8-12 часов. При проведении перитонеального диализа период полувыведения составляет около 22 часов.

Офлоксацин обладает постантибиотическим действием, легко проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие препарата связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.

К препарату высокочувствительны: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Srratia, Shigella, Yersinia sp.), Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas species, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Acinobacter sp., Campylobacter sp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio sp., Brucella melitensis;  стафилококки, в том числе и штаммы, продуцирующие пенициллиназу, некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Streptococcus pneumoniae; Corynobacterium sp., Listeria monocytogenes.

К препарату чувствительны: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum ( при предельных значениях минимально действующей концентрации), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Умеренно чувствительны стрептококки группы А, В и С.

К препарату устойчивы большинство анаэробов, за исключением  Clostridium perfringes.

Офлоксацин не  активен в отношении Treponema pallidum.

 

Показания

- инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, уха,

  горла, носа

- инфекционно-воспалительные заболевания почек, мочевыводящих путей,

  половых органов, в том числе простатит, заболевания передающиеся половым

  путём, за исключением сифилиса

- инфекционно-воспалительные заболевания кожи, мягких тканей, костей,

  суставов

- инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости,

  включая холангит, и малого таза, вызванные чувствительными к препарату

  возбудителями

- инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей на фоне

  кистозного фиброза, туберкулёза лёгких (вызванные микобактериями со

  смешанной резистентностью, в частности у ослабленных больных), в качестве

  средства комбинированной терапии с другими противотуберкулёзными

  препаратами

- шигеллёз, сальмонеллёз, диарея «путешественников».

- септические состояния, бактериемия.

- инфекционно-воспалительные заболевания у ослабленных больных,

  (онкологических больных, СПИДом и т.п.)

 

Способ применения и дозы

Режим дозирования Офлоксина определяется врачом в каждом случае индивидуально, в зависимости от тяжести и вида инфекции.

Взрослые больные с нормальной функцией почек

Обычная разовая доза составляет 200-400мг офлоксацина (1-2 флакона раствора Офлоксина для инфузий) с интервалом между введениями 12 часов.

Суточная доза препарата не должна превышать 800мг.

При улучшении состояния больного, начатое внутривенное лечение препаратом Офлоксин, может быть продолжено его таблетированой формой в той же дозе (Офлоксин 200, таблетки по 200мг, покрытые оболочкой). Обычно рекомендуемая продолжительность курса лечения офлоксацином равна 7-10 дням.

Больные со сниженной функцией почек

Доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина.

- клиренс креатинина свыше 50мл/мин: нет необходимости уменьшать дозировку.

- клиренс креатинина 20-50мл/мин: назначается 100-200мг в сутки.

- клиренс креатинина менее 20мл/мин: назначается однократно 100мг в сутки.

- гемодиализ и перитонеальный диализ: назначается однократно 100мг в сутки.

Больные с тяжёлой патологией печени

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400мг.

Больные в возрасте старше 60 лет

Дозу препарата следует подбирать с учётом возможного снижения функции почек.

Дети

У детей применение офлоксацина противопоказано до 18 лет и только в крайних случаях, в виде исключения, при тяжёлых, опасных для жизни инфекциях, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты, в случаях, когда ожидаемые результаты лечения офлоксацином превышают риск развития побочных эффектов.

Общая суточная доза в таких случаях равна 7,5мг/кг массы тела и не должна превышать 15мг/кг. Дозу препарата рекомендуется вводить раздельно в два приёма.

После окончания лечения детей следует наблюдать за развитием хрящевой ткани.

 

 

 

Способ введения

При внутривенном введении продолжительность инфузии 1 флакона Офлоксина должна составлять не менее 30 минут. 100мл препарата Офлоксин содержит 15,4 ммоль ионов Na+ и 15,9ммоль ионов Cl`.

Во флакон с препаратом Офлоксин не рекомендуется  вводить другие растворы или лекарственные средства.

Для приготовления инфузионного раствора Офлоксина возможно использование следующих растворов: физиологический раствор, 5% и 10% растворы глюкозы, раствор Рингера (лактат), раствор Хартмана, раствор бикарбоната натрия 4,2%.

Остатки препарата во флаконе необходимо уничтожить, согласно существующим  положениям. Хранение остатков препарата в холодильнике или его замораживание или другой вид хранения, с целью его дальнейшего использования, недопустим.

 

Побочные действия

На основании данных клинических исследований, побочные явления можно ожидать примерно у 7% пациентов. Чаще всего они поражают желудочно-кишечную (около 5%) и нервную (около 2%) системы. В большинстве случаев после отмены препарата, они проходят.

Часто

- тошнота, рвота,  боли в животе, диспептические явления

Редко

- запор, потеря аппетита, вкусовые нарушения

- суетливость, галлюцинации, сонливость, тремор (вызванный нарушением

  мышечной координации)

- повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ), повышение

  билирубина

- нарушения зрения  (диплопия, нарушение цветоощущения)

- синкопэ (в связи с падением артериального давления), тахикардия

- лимфоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени

- нарушение почечной функции

- фотосенситивные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса –

   Джонсона, синдром Лаелла, васкулит, другие серьёзные кожные реакции

- пневмония, потеря обоняния

- васкулит, реакция повышенной чувствительности, как правило, с кожными

  проявлениями, анафилактический шок

- недомогание

Крайне редко

- инфекционный энтероколит, потеря вкуса

- холестатическая желтуха, гепатит

- нарушения слуха, потеря слуха

- анемия, лейкопения (в том числе агранулоцитоз) тромбоцитопения,

  панцитопения

- острый интерстициальный нефрит, подъём сывороточного креатинина

- снижение/подъём гликемии, увеличение сывороточного холестерола и 

  триглицеридов

- мышечные боли и боли в суставах, надрывы сухожилий, боли и воспаление  

  сухожилий

Часто

- головные боли, головокружения, нарушения сна, беспокойство

- кожные высыпания, зуд

В связи с применением антибиотиков, может развиться псевдомембранозный энтероколит (чаще всего вызванный Clostridium difficile). При малейшем подозрении на присутствие Clostridium difficile назначение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Препараты, ингибирующие перистальтику, в таких случаях не следует назначать.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам

  хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

- эпилепсия или  снижение порога судорожной готовности

- патология центральной  нервной системы (после черепно-мозговых травм, при

  воспалительных процессах ЦНС или после инсультов)

- дети или подростки в возрасте до 18 лет

- беременность

- период лактации

 

Лекарственное взаимодействие

Офлоксин   несовместим с гепарином и маннитолом.

Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными средствами или лекарственными средствами, снижающими порог судорожной активности, повышает вероятность появления судорог.

При одновременном введении офлоксацина с прокаинамидом возможно повышение уровня содержания прокаинамида в плазме. Одновременное применение этих препаратов возможно только на фоне тщательного контроля уровня содержания прокаинамида в плазме, ЭКГ-контроля и соответствующего подбора дозы прокаинамида.

При одновременном введении офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратами  возможно снижение артериального давления.

При одновременном введении офлоксацина с теофиллином, может снижаться скорость выведения теофиллина, что, однако, не приводит к каким-либо клинически значимым последствиям.

При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) может увеличиться уровень их содержания в плазме и ухудшиться выделение хинолонов.

При одновременном введении с варфарином или его производными, необходим контроль протромбинового времени и других показателей свёртываемости крови.

Ввиду возможности развития гипергликемии или гипогликемии при введении офлоксацина больным, получающим гипогликемизирующие препараты, лечение необходимо проводить на фоне тщательного контроля показателей уровня сахара в крови.

Интерференция с лабораторными анализами: в процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче.

 

Особые указания

У пациентов с тяжёлой побочной реакцией на другие хинолоны в анамнезе (например: тендиниты, тяжёлые неврологические реакции) имеется значительное повышение риска возникновения подобных реакций на введение офлоксацина.

Длительное применение антибиотиков может вызвать рост резистентных микроорганизмов. Поэтому состояние пациента необходимо регулярно контролировать. В случае развития вторичной инфекции, необходимо провести соответствующие мероприятия.

Во время курса лечения  приём алкогольных напитков не рекомендуется.

В период лечения офлоксацином пациенты не должны подвергаться инсоляции или воздействию ультрафиолетового облучения.

 

Передозировка

Сведения о случаях передозировки офлоксацином крайне ограничены.

При необходимости, в случае передозировки, проводят симптоматическое лечение, направленное на обеспечение основных жизненно важных функций организма.

Офлоксацин выводится преимущественно почками (75-80% введенной дозы выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24-48 часов), скорость выведения может быть увеличена путём проведения форсированного объёмного диуреза. В незначительном количестве возможно выведение препарата при проведении гемодиализа (в пределах 15-25%) или перитонеального диализа (менее 2%).

 

Форма выпуска

Раствор для инфузий по 100мл в стеклянном флаконе.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, месте при температуре 10-25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности 

3 года

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.